O Metabolismo das Drogas

Metabolismo das drogas:

Chama-se droga qualquer substância química que, após sua administração, interfere no funcionamento dos organismos vivos, podendo-se considerar uma simples célula como um organismo inteiro. Entende-se como funcionamento o conjunto de reações bioquímicas e fisiológicas que mantêm a vida de todos os organismos. Assim as drogas entrariam nessas reações bioquímicas e “enganariam” os processos orgânicos e, através de ligações químicas com os diversos componentes das células ou tecidos, substituiriam ou alterariam as funções preexistentes das moléculas endógenas.

Cada droga corresponde um dado efeito biológico. Esse efeito é tão mais intenso quanto maior for a quantidade de droga disponível para atuar nos diferentes sistemas biológicos, até um limite compatível com o funcionamento desse sistema. Em consequência, efeitos tóxicos surgem do uso de quantidades excessivas de drogas que então podem ser consideradas como venenos. Assim, pode-se concluir que toda droga é um veneno em potencial, dependendo da quantidade administrada.

Portanto, pode-se dizer que as drogas podem ser utilizadas para tratar doenças e, nesse casso, denominam-se fármacos. O modo através do qual cada droga produz seus efeitos no corpo segue princípios gerais. Depois que as drogas entram no corpo, elas precisam ultrapassar sucessivamente algumas barreiras corporais para finalmente chegar ao local onde produzem seus efeitos. O cérebro é o principal local de ação para as drogas usadas em excesso. Os efeitos indesejáveis que ocorrem em outros lugares além do cérebro são chamados de efeitos colaterais.

O metabolismo de drogas se constitui num processo que leva à alteração da molécula original, também denominada molécula parental. Essa molécula é transformada normalmente com a participação de enzimas dos tecidos em um ou vários compostos, denominados metabólitos. Anteriormente, acreditava- se que o metabolismo de drogas se constituía em um mecanismo geral de “detoxicação”, utilizado pelo organismo para se livrar de compostos danosos, endógenos ou exógenos, inclusive após o uso de drogas.

No entanto, a descoberta de metabólitos com atividade igual ou maior do que a do composto parental, como a morfina, que é produzida pelo metabolismo hepático a partir do metabolismo da codeína, droga anteriormente muito usada como antitussígeno, levou ao conceito atual de metabolismo de drogas ou biotransformação.

A biotransformação de drogas pode ocorrer, em maior ou menor grau, em praticamente todas as células do organismo. O intestino, os pulmões, os rins são importantes órgãos metabolizadores de drogas. Entretanto, o principal órgão metabolizador de drogas no organismo é o fígado. Entre outros efeitos, esse metabolismo hepático geralmente aumenta a hidrofilicidade das drogas e, portanto, sua capacidade de ser excretada. Em geral, os metabólitos que são produzidos são menos ativos farmacologicamente do que o substrato droga. No entanto, algumas pró-drogas inativas são convertidas em suas formas ativas como consequência do processamento hepático. Os sistemas hepáticos de metabolização de drogas precisam atuar numa infinidade de moléculas; isto é, alcançado pelas enzimas envolvidas que têm baixa especificidade pelo substrato.

Alteração da sensação de dor:

Analgésicos são agentes que aliviam a dor sem causar perda de consciência. Eles se dividem em: Analgésicos Endógenos; Analgésicos fracos e Analgésicos de ação geral.

Existem pessoas que sofreram ferimentos graves e relatam que, no momento da lesão, não sentiram dor. Isso é explicado pelo fato de o encéfalo, para inibir a sensação de dor, liberar neurotransmissores, como endorfina, dinorfina e encefalina, que atuam como Analgésicos Endógenos. Esses neurotransmissores são liberados também quando a pessoa sente prazer após estresse. Ex: depois de esportes radicais, filmes de terror. A sensação de alívio após o medo é devido à liberação desses neurotransmissores. Os receptores com os quais eles interagem são denominados receptores de opioides, porque derivados do ópio; como morfina e codeína também interagem com eles diminuindo a dor.

Analgésicos fracos são os chamados anti-inflamatórios não-esteroidais, que possuem estrutura química variada e exercem atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória como, por exemplo, a aspirina. Caso a dor não seja aliviada, pode-se usar com esses analgésicos, opioides fracos, como a codeína. Em último caso, são usados opioides potentes, como a morfina (câncer).

Opioides são os principais representantes dos analgésicos de ação geral. São substâncias naturais, semissintéticas ou sintéticas que agem tanto como agonistas quanto como antagonistas em determinados receptores presentes no sistema nervoso, os receptores de opioides. O ópio é extraído da papoula e contém 25 alcaloides. Exemplos: morfina, codeína, papaverina e a heroína.

Adaptado de : https://educapes.capes.gov.br/bitstream/capes/559750/2/Livro%20Bioquimica%20das%20Drogas.pdf

Joabe Santos (4).